不过，Incyte公司日前在Journal for ImmunoTherapy of Cancer上报告了口服小分子PD-L1抑制剂INCB086550的Ⅰ期（NCT03762447）临床数据，似乎给业界吃了一颗定心丸。据了解，这是首个口服小分子PD-(L)1的人体试验数据。 INCB086550可结合PD-L1并抑制PD-1/L1相互作用。晚期实体瘤患者被纳入了这项Ⅰ期开放标签的研究中，患者在标准治疗后出现疾病进展，或对标准治疗不耐受或不符合标准治疗的条件。该试验采用改良的3+3剂量递增设计，然后进行剂量扩增。主要终点是INCB086550的安全性和耐受性以及RP2D。次要终点包括PK、药效学和疗效，包括ORR和DCR。 截至2021年4月9日，79例患者接受治疗；57.0%为女性，62.0%患者既往接受≥2线治疗，16%患者既往接受IO治疗。46例（58.2%）患者出现与治疗相关的不良反应（TEAEs）；10例患者（12.7%）患有≥3级治疗相关的TEAEs。15例患者（19.0%）发生免疫相关事件。总共有10例（12.7%）患者有周围神经病变TEAEs，均 可以看出，在这项正在进行的Ⅰ期研究中观察到的免疫相关不良事件与抗体免疫检查点抑制剂观察到的抗体免疫检查点抑制剂的抗体一致，除了周围神经病变，但其在调整剂量或停药后都得以解决。